L’association du norgestimate à l'éthinylestradiol augmente les triglycérides et le taux de HDL cholestérol. Elle agit par inhibition des gonadotrophines grâce aux actions estrogéniques et progestatives de l'éthinylestradiol et du norgestimate. Le principal mécanisme d'action est l'inhibition de l'ovulation, mais les modifications au niveau de la glaire cervicale, de la motilité des trompes de Fallope et de l'endomètre peuvent également contribuer à l'efficacité du produit. Elle augmente le taux de SHBG (Sex Hormon Binding Globulin) et diminue celui de la testostérone libre, à l'instar d'associations estroprogestatives comparables.